藥物功能重定位，也稱老藥新用，是一種用于發(fā)現(xiàn)老藥或在研藥物超出原始批準(zhǔn)的適應(yīng)證，擴(kuò)大其適用范圍和用途的策略。新藥研發(fā)是一個(gè)高失敗率、高成本且緩慢的過程，而藥物功能重定位具有研發(fā)成本低、開發(fā)時(shí)間短的優(yōu)點(diǎn)，所以重利用老藥來治療常見和罕見的疾病變得越來越有吸引力。
比如雙硫侖( disulfiram，DSF) 作為一種已被美國(guó)食品和藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)60多年的戒酒藥物，具有廉價(jià)、毒副反應(yīng)小等特點(diǎn)。近年來的研究證實(shí)具有明顯的抗腫瘤作用，機(jī)制包括抑制腫瘤干細(xì)胞、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡、抑制蛋白酶體、誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯、抑制腫瘤血管生成、增加放療敏感性、逆轉(zhuǎn)腫瘤細(xì)胞耐藥性。目前，關(guān)于雙硫侖抗非小細(xì)胞肺癌、胰腺癌都已經(jīng)進(jìn)入臨床階段。再如二甲雙胍原本是用于治療2型糖尿病的一種主要藥物，但近年來這一藥物似乎有成為“神藥”之趨勢(shì)，因?yàn)槌私堤亲饔?，多?xiàng)研究還發(fā)現(xiàn)其具有治療心血管疾病、抗腫瘤、抗感染、抗炎、抗衰老等作用。
新冠肺炎肆虐之時(shí)，“藥物功能重定位”也是新冠藥物主要研發(fā)策略之一。如果能從現(xiàn)有藥物中找到對(duì)新冠病毒感染有效的藥物，就可以繞過藥理學(xué)研究、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)等階段，直接進(jìn)入臨床試驗(yàn)。磷酸氯喹（Chloroquine）、法匹拉韋（Favipiravir）、瑞德西韋（Remdesivir）等多種老藥被發(fā)現(xiàn)具有抗新冠病毒效果并寄予厚望，隨后快速的針對(duì)這些藥物進(jìn)行了臨床研究。
與針對(duì)某個(gè)適應(yīng)癥開發(fā)全新的藥物相比，藥物功能重定位具有多種優(yōu)勢(shì)。首先，最重要的是失敗風(fēng)險(xiǎn)較低；如果該藥已完成早期試驗(yàn)，就證明它在臨床模型和人體中是安全的，那么至少?gòu)陌踩缘慕嵌葋砜?，它在隨后的功效試驗(yàn)中失敗的風(fēng)險(xiǎn)較小。其次，可以縮短藥物研發(fā)的時(shí)間，一個(gè)新藥推向市場(chǎng)一般需要13~15年，而藥物功能重定位研發(fā)周期甚至可縮減至一半，因?yàn)榇蠖鄶?shù)的臨床前測(cè)試、安全性評(píng)估以及某些情況下的制劑開發(fā)已經(jīng)完成。再次，所需投資較少，盡管藥物重定位的發(fā)展階段和過程的不同會(huì)導(dǎo)致投資差異較大；但是，藥物重定位仍然可以在臨床前、臨床I期和臨床II期階段節(jié)省一大筆費(fèi)用。這些優(yōu)勢(shì)加在一起，說明藥物重定位能降低新藥開發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)，且投資回報(bào)快；如果失敗，平均成本也會(huì)降低。實(shí)際上，一個(gè)藥物重定位的成本估計(jì)為3億美元，而開發(fā)一個(gè)新的化學(xué)實(shí)體藥物需要20到30億美元。最后，藥物重定位還能揭示可以進(jìn)一步研究的新靶點(diǎn)和新通路。
作為專業(yè)的藥篩領(lǐng)域供應(yīng)商，陶術(shù)生物提供包含已知活性庫(kù)、藥物功能重定位化合物庫(kù)、上市藥物庫(kù)、FDA上市藥物庫(kù)、臨床藥物庫(kù)等多種可用于藥物功能重定位的化合物庫(kù)，數(shù)量龐大，信息詳實(shí)，是老藥新用、新的藥物靶點(diǎn)篩選的有效工具，相信會(huì)使您藥物篩選的成功率更高！
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編號(hào) |
產(chǎn)品 |
優(yōu)勢(shì) |
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L4000 |
靶點(diǎn)明確，信息全面，非常適合完成藥物功能重定位、小分子誘導(dǎo)細(xì)胞分化以及機(jī)制研究中蛋白靶點(diǎn)確認(rèn)等科研工作。 |
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L9200 |
已進(jìn)入臨床或上市的藥物，生物活性和安全性得到驗(yàn)證，能夠縮短藥物研發(fā)周期，節(jié)約研發(fā)成本，大大提高藥物研發(fā)的成功率。 |
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L1010 |
多個(gè)國(guó)家藥監(jiān)局批準(zhǔn)上市的藥物以及各國(guó)藥典收錄的藥物分子，生物活性和安全性得到驗(yàn)證，可用于老藥新用及細(xì)胞誘導(dǎo)。 |
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L1000 |
化合物通過臨床實(shí)驗(yàn)，生物活性和安全性得到驗(yàn)證，能夠縮短藥物研發(fā)周期，節(jié)約研發(fā)成本，大大提高藥物研發(fā)的成功率。 |
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L4200 |
所有化合物都具有良好的生物活性、明確的靶點(diǎn)信息，較好的安全性和生物利用度， 全部得到FDA批準(zhǔn)，提供FDA批準(zhǔn)編號(hào)，用于藥物重定位、新的藥物靶點(diǎn)篩選的有效工具。 |
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L3400 |
所有化合物均已被批準(zhǔn)進(jìn)入臨床期，有明確的臨床分期信息，加速藥物研發(fā)進(jìn)程，提高篩選成功率。 |
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