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PD 151746是一種有效的選擇性鈣蛋白酶抑制劑，對(duì)μ-鈣蛋白酶的Ki值為0.26微米。 鈣蛋白酶是一種鈣依賴性非溶酶體半胱氨酸蛋白酶，在哺乳動(dòng)物和許多其他生物中表達(dá)。鈣蛋白酶在細(xì)胞流動(dòng)性和細(xì)胞周期進(jìn)程中起重要作用。

PD 151746是一種細(xì)胞滲透性的、有效的和選擇性的鈣蛋白酶抑制劑。PD151746顯著抑制NMDA誘導(dǎo)的145 kDa的α-血影蛋白分解產(chǎn)物(SBDP ),并完全抑制鈣調(diào)蛋白依賴性蛋白激酶II-α (CaMPK-IIα)和一氧化氮合酶(nNOS)的斷裂，它們被鈣蛋白酶切割[1]。在小腦顆粒細(xì)胞中，PD151746通過抑制鈣蛋白酶抑制血清/鉀(S/K)戒斷誘導(dǎo)的凋亡29%。此外，PD151746抑制MEF2磷酸化和cdk5/p25形成的增加，并抑制caspase-3活性[2]

 在人肝癌G2細(xì)胞中，PD151746顯著降低了胰島素刺激的糖原合成，并增加了蛋白酪氨酸磷酸酶-ε (PTPε)的量，這表明鈣蛋白酶在胰島素刺激的糖原合成的調(diào)節(jié)中發(fā)揮了重要作用[3]。在表達(dá)人甲酰肽受體(hFPR)或hFPR樣1 (hFPRL1)的HEK-293細(xì)胞中，PD151746增加細(xì)胞質(zhì)游離Ca2+ ([Ca2+]i) [4]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：179461-52-0

化學(xué)名：(Z)-3-(5-fluoro-1H-indol-3-yl)-2-mercaptoacrylic acid

Canonical SMILES：FC1=CC(C(/C([H])=C(S)/C(O)=O)=CN2)=C2C=C1

分子式：C11H8FNO2S

分子量：237.25

溶解度：≥ 11.6mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Desiccate at -20°C

注意事項(xiàng)：

1、為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2、請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用，-20°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。

3、為了提高溶解度，請(qǐng)將管子加熱至37℃，然后在超聲波浴中震蕩一段時(shí)間。

References:

[1].  Hajimohammadreza I, Raser KJ, Nath R, et al. Neuronal nitric oxide synthase and calmodulin-dependent protein kinase IIalpha undergo neurotoxin-induced proteolysis. J Neurochem, 1997, 69(3): 1006-1013.

[2].  Verdaguer E, Alvira D, Jiménez A, et al. Inhibition of the cdk5/MEF2 pathway is involved in the antiapoptotic properties of calpain inhibitors in cerebellar neurons. Br J Pharmacol, 2005, 145(8): 1103-1011.

[3].  Meier M, Klein HH, Kramer J, et al. Calpain inhibition impairs glycogen syntheses in HepG2 hepatoma cells without altering insulin signaling. J Endocrinol, 2007, 193(1): 45-51.

[4].  Fujita H, Kato T, Watanabe N, et al. Stimulation of human formyl peptide receptors by calpain inhibitors: homology modeling of receptors and ligand docking simulation. Arch Biochem Biophys, 2011, 516(2): 121-127.