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沙利度胺最初作為鎮(zhèn)靜劑推廣，抑制cereblon (CRBN)，cullin-4 E3泛素連接酶復(fù)合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分，Kd為250 nM，具有免疫調(diào)節(jié)、抗炎和抗血管生成性癌癥特性。 沙利度胺最初被宣傳為鎮(zhèn)靜劑，具有免疫調(diào)節(jié)、抗炎和抗血管生成性癌癥特性，并以cereblon (CRBN)為目標(biāo)，cereblon是cullin-4 E3泛素連接酶復(fù)合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分，Kd為250 nM[1]。沙利度胺(50 μg/mL)增強(qiáng)了icotinib對(duì)PC9和A549細(xì)胞增殖的抗腫瘤活性，這種作用與細(xì)胞凋亡和細(xì)胞遷移相關(guān)。此外，沙利度胺和icotinib抑制PC9細(xì)胞中的EGFR和VEGF-R2通路[3]。

沙利度胺(100 mg/kg，口服)抑制RILF小鼠的膠原沉積，下調(diào)α-SMA和I型膠原的mRNA表達(dá)水平，并顯著降低促炎細(xì)胞因子。沙利度胺通過(guò)抑制活性氧和下調(diào)依賴于Nrf2狀態(tài)的TGF-β/Smad通路來(lái)緩解RILF[2]。沙利度胺(200 mg/kg，口服)與icotinib聯(lián)合使用在攜帶PC9細(xì)胞的裸鼠中表現(xiàn)出協(xié)同抗腫瘤作用，抑制腫瘤生長(zhǎng)并促進(jìn)腫瘤死亡[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:50-35-1

別名:沙利度胺

化學(xué)名:2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione

Canonical SMILES:C1CC(=O)NC(=O)C1N2C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O

分子式:C13H10N2O4

分子量:258.23

溶解度:≥ 11.8 mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Fischer ES, et al. Structure of the DDB1-CRBN E3 ubiquitin ligase in complex with thalidomide. Nature. 2014 Aug 7;512(7512):49-53.

[2]. Bian C, et al. Thalidomide (THD) alleviates radiation induced lung fibrosis (RILF) via down-regulation of TGF-β/Smad3 signaling pathway in an Nrf2-dependent manner. Free Radic Biol Med. 2018 Dec;129:446-453.

[3]. Sun X, et al. Synergistic Inhibition of Thalidomide and Icotinib on Human Non-Small Cell Lung Carcinomas Through ERK and AKT Signaling. Med Sci Monit. 2018 May 15;24:3193-3203.