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R406是一種有效的SYK抑制劑。SYK是一種非受體酪氨酸激酶，主要在造血細(xì)胞中表達(dá)。它傳遞來(lái)自包括CD74、Fc受體和整聯(lián)蛋白在內(nèi)的多種細(xì)胞表面受體的信號(hào)。它對(duì)適應(yīng)性免疫反應(yīng)至關(guān)重要，對(duì)細(xì)胞粘附、先天免疫識(shí)別、破骨細(xì)胞成熟、血小板活化和血管發(fā)育也非常重要。[1] SYK的功能異常與幾種血液惡性腫瘤有關(guān)。組成型活性SYK可以轉(zhuǎn)化B細(xì)胞。SYK抑制對(duì)患有血癌和自身免疫性疾病的患者有益。 R406是IgE和IgG介導(dǎo)的Fc受體激活的有效抑制劑，對(duì)56-64 nM的脫粒具有EC50。[2] R406靶向SYK，通過與其ATP結(jié)合口袋結(jié)合并與ATP競(jìng)爭(zhēng)來(lái)抑制SYK底物的磷酸化。R406強(qiáng)烈抑制SYK激酶活性，IC50為41 nM。

R406誘導(dǎo)彌漫大B細(xì)胞淋巴瘤細(xì)胞系凋亡。它通過抑制Y525/Y526的SYK自磷酸化和B細(xì)胞接頭蛋白的SYK依賴性磷酸化來(lái)阻斷B細(xì)胞受體信號(hào)。[3] R406可以口服給藥。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：841290-80-0

化學(xué)名： 6-[[5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-2,2-dimethyl-4H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-3-one

Canonical SMILES：CC1(C(=O)NC2=C(O1)C=CC(=N2)NC3=NC(=NC=C3F)NC4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC)C

分子式：C22H23FN6O5

分子量：470.4

溶解度：≥ 23.5mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]Mocsai A, Ruland J, Tybulewicz VL. The SYK tyrosine kinase: a crucial player in diverse biological functions. Nat Rev Immunol 2010. 10(6): 387-402.

[2]Braselmann S, Taylor V, Zhao H, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther 2006. 319(3): 998-1008.

[3]Chen L, Monti S, Juszczynski P, et al. SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma. Blood 2008. 111(4): 2230*2237.