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利尼非尼(ABT-869)是一種有效的ATP競(jìng)爭(zhēng)性酪氨酸激酶抑制劑，可抑制血小板衍生生長(zhǎng)因子(PDGF)受體和血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(VEGFR)家族，包括組成型活性FMS樣受體酪氨酸激酶3 (FLT3) [1][2]。對(duì)Ba/F3 FLT3 ITD突變細(xì)胞和Ba/F3 FLT3 WT細(xì)胞生長(zhǎng)的IC50值分別為0.55 nmol/L和6 μm ol/L[1]。 FLT3在控制造血細(xì)胞的增殖和分化中是重要的。急性髓細(xì)胞白血病(AML)患者顯示FLT3的激活突變。這些突變導(dǎo)致了異常的細(xì)胞增殖[1]。

濃度為10 nmol/L的Linifanib在內(nèi)部串聯(lián)重復(fù)(ITD)突變細(xì)胞中誘導(dǎo)凋亡，但在WT細(xì)胞中沒(méi)有顯示效果。在抑制增殖或降低細(xì)胞生存力方面，用linifanib處理不能區(qū)分WT細(xì)胞和D835V突變的FLT3突變細(xì)胞。在Ba/F3 FLT3 ITD細(xì)胞系中，濃度為10 nmol/L的linifanib有效抑制FLT3的磷酸化。10 nmol/L的linifanib降低了Ser473處Akt的磷酸化[1]。 在具有ITD突變細(xì)胞的NOD/SCID小鼠中通過(guò)管飼法每日口服利尼非尼治療與對(duì)照組相比降低了白血病進(jìn)展率。在第7天，ITD突變細(xì)胞在對(duì)照組小鼠中表現(xiàn)出快速發(fā)展，而利尼非尼治療的小鼠沒(méi)有表現(xiàn)出可檢測(cè)的疾病。此外，與僅具有ITD突變細(xì)胞的對(duì)照小鼠相比，具有ITD突變細(xì)胞的每日l(shuí)inifanib處理的小鼠表現(xiàn)出顯著更長(zhǎng)(P < 0.01)的存活持續(xù)時(shí)間[1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：796967-16-3

別名：利尼伐尼,ABT-869; AL-39324

化學(xué)名：1-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea

Canonical SMILES：CC1=CC(=C(C=C1)F)NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=C4C(=CC=C3)NN=C4N

分子式：C21H18FN5O

分子量：375.41

溶解度：≥ 18.75mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Jenny E. Hernandez-Davies, Joan P. Zape, Elliot M. Landaw, et al. The Multitargeted Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor Linifanib (ABT-869) Induces Apoptosis through an Akt and Glycogen Synthase Kinase 3β–Dependent Pathway. Mol. Cancer Ther., 2011, 10(6):949-59.

[2]. Joyce E. Ohm, Michael R. Shurin, Clemens Esche, et al. Effect of Vascular Endothelial Growth Factor and FLT3 Ligand on Dendritic Cell Generation In Vivo. Journal of Immunology, 1999, 163:3260-3268.