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      雷公藤紅素是一種有效的蛋白酶體抑制劑[1]。蛋白酶體是蛋白質(zhì)復(fù)合物，通過(guò)蛋白水解降解不需要的或受損的蛋白質(zhì)。 雷公藤紅素是一種有效的蛋白酶體抑制劑，也是一種抗氧化劑、抗炎劑和免疫抑制劑。在無(wú)細(xì)胞蛋白酶體活性測(cè)定中，雷公藤紅素在2.5umol時(shí)抑制純化的兔20S蛋白酶體和1-5 μmol時(shí)抑制人前列腺癌細(xì)胞26S蛋白酶體的糜蛋白酶樣活性。在PC-3和LNCaP (AR陽(yáng)性)細(xì)胞中，雷公藤紅素導(dǎo)致泛素化蛋白和蛋白酶體底物(IKB-A、Bax和p27)的積聚，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[1]。在KBM-5細(xì)胞中，雷公藤紅素可將腫瘤壞死因子誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡增強(qiáng)2%至92%。在腫瘤細(xì)胞中，雷公藤紅素抑制腫瘤壞死因子誘導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞侵襲達(dá)12倍[2]。在人PBMCs中，雷公藤紅素以劑量依賴性方式抑制LPS誘導(dǎo)的TNF-α的產(chǎn)生，IC50值為70 nM，抑制LPS誘導(dǎo)的IL 113的產(chǎn)生，IC50值為30nM[3]。 在攜帶PC-3腫瘤的裸鼠中，雷公藤紅素(1-3 mg/kg/d，1-31天)抑制腫瘤生長(zhǎng)65-93% [1]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:34157-83-0

別名:雷公藤紅素; Celastrol

化學(xué)名: (2R,4aS,6aR,6aS,14aS,14bR)-10-hydroxy-2,4a,6a,6a,9,14a-hexamethyl-11-oxo-1,3,4,5,6,13,14,14b-octahydropicene-2-carboxylic acid

Canonical SMILES CC1=C(C(=O)C=C2C1=CC=C3C2(CCC4(C3(CCC5(C4CC(CC5)(C)C(=O)O)C)C)C)C)O

分子式:C29H38O4

分子量:450.61

溶解度:≥ 22.55mg/mL in DMSO

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Yang H, Chen D, Cui QC, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res, 2006, 66(9): 4758-4765.

[2]. Allison AC, Cacabelos R, Lombardi VR, et al. Celastrol, a potent antioxidant and anti-inflammatory drug, as a possible treatment for Alzheimer's disease. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2001, 25(7):,1341-1357.

[3]. Sethi G, Ahn KS, Pandey MK, et al. Celastrol, a novel triterpene, potentiates TNF-induced apoptosis and suppresses invasion of tumor cells by inhibiting NF-kappaB-regulated gene products and TAK1-mediated NF-kappaB activation. Blood, 2007, 109(7): 2727-2735.