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       SGI-1776游離堿N-((1-甲基哌啶-4-基)甲基)-3-(3-(三氟甲氧基)苯基)咪唑并[1，2-b]噠嗪-6-胺是Pim激酶絲氨酸/蘇氨酸家族的有效ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，Pim激酶是調(diào)節(jié)細(xì)胞存活的酶。通過(guò)廣泛的生物醫(yī)學(xué)表征，SGI-1776對(duì)Pim家族的三種亞型，包括Pim-1、Pim-2和Pim-3表現(xiàn)出特異性。根據(jù)治療前列腺癌細(xì)胞的研究的初步結(jié)果，SGI-1776劑量依賴性地降低了參與細(xì)胞周期進(jìn)程和凋亡的已知Pim激酶底物(p21Cip1/WAF1和Bad)的磷酸化，通過(guò)誘導(dǎo)G1細(xì)胞周期停滯和觸發(fā)凋亡而損害了整體細(xì)胞存活力，并降低了基于多藥耐藥1 (MDR1)蛋白的紫杉烷難治性前列腺癌細(xì)胞系中的細(xì)胞存活力。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：1025065-69-3

別名：SGI1776,SGI 1776

化學(xué)名： N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine

Canonical SMILES CN1CCC(CC1)CNC2=NN3C(=NC=C3C4=CC(=CC=C4)OC(F)(F)F)C=C2

分子式：C20H22F3N5O

分子量：405.42

溶解度：≥ 40.5 mg/mL in DMSO, ≥ 101 mg/mL in EtOH

儲(chǔ)存條件:Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

References:

[1].Shannon M. Mumenthaler, Patricia Y.B. Ng, Amanda Hodge, Davide Bearss, Gregory Berk, Sarath Kanekal, Sanjeev Redkar, Pietro Taverna, Davide B. Agus, and Anjali Jain. Pharmacological inhibition of Pim kinases alters prostate cancer cell growth and resensitizes chemoresistant cells to taxanes. Mol Cancer Ther. 2009; 8(10): 2882-2893

[2].Lisa S. Chen, S anjeev Redkar, David Bearss, William G. Wierda and Varsha Gandhi. Pim kinase inhibitor, SGI-1776, induces apoptosis in CLL lymphocytes. Blood. 2009; 114(19): 4150-4157