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   SoRafenib Tosylate 是一種口服活性Raf抑制劑，也是鐵死亡激動劑。它是多激酶抑制劑，對VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，F(xiàn)LT3和c-Kit的IC50分別為 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。它誘導(dǎo)細(xì)胞自噬和凋亡，有抗腫瘤活性。

   索拉非尼甲苯磺酸酯，也稱為nexavar，是一種小分子抗癌化合物。也是一種新型口服Raf激酶和血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR)抑制劑。它抑制腫瘤細(xì)胞增殖和腫瘤血管生成。對HepG2細(xì)胞(1× 106)，甲苯磺酸索拉非尼的IC50為2.09μg/ml。 Raf是一種促分裂原激活的蛋白激酶，作為信號級聯(lián)的一個組成部分發(fā)揮作用，導(dǎo)致促分裂原激活的蛋白激酶的刺激。 血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)是血管內(nèi)皮細(xì)胞的高度特異性有絲分裂原。

   用nexavar處理以劑量依賴性方式有效抑制MV4-11細(xì)胞(FLT3-ITD)的細(xì)胞增殖，IC50為0.88 nM。在MV4-11細(xì)胞中，濃度為100納米的索拉非尼甲苯磺酸鹽誘導(dǎo)43.6±5.2%的細(xì)胞經(jīng)歷凋亡，而在EOL-1細(xì)胞中，低至10納米的濃度誘導(dǎo)89.29±1.8%的細(xì)胞凋亡。 涉及注射了105個MDA-MB-231細(xì)胞的6周齡的裸鼠。與未治療的動物相比，在用甲苯磺酸索拉非尼單一治療后，在第45天和第55天觀察到溶骨性病變體積的顯著減少，并且在第55天觀察到軟組織成分體積的顯著減少(p < 0.05)。與對照組相比，從第35天到第55天，用甲苯磺酸索拉非尼治療使骨轉(zhuǎn)移顯示出振幅A和kep值顯著降低(振幅A:p < 0.01；第35天和第55天kep < 0.01；第45天p < 0.05)。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：475207-59-1

別名：甲苯磺酸索拉非尼; Bay 43-9006 Tosylate

化學(xué)名： 4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]phenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide;4-methylbenzenesulfonic acid

Canonical SMILES： CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F

分子式：C21H16ClF3N4O3.C7H8O3S

分子量：637.03

溶解度：≥ 31.85mg/mL in DMSO, ≥ 4.15 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲存條件：Store at -20°C

注意事項(xiàng)：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。