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產(chǎn)品信息

產(chǎn)品簡介

GSK461364抑制精制的Plk1，K i為2 nM，比作用于Plk2/3細胞高1000倍。GSK461364作用于非分裂細胞，從多起點抑制細胞系引起。 野生型p53的RNA提高GSK461364的癌癥治療對 p53 野生型患者更有效，p53 缺陷導致對 GSK461364 的發(fā)射發(fā)射可提供治療的機會。

體外研究

      GSK461364 抑制來自多個來源的癌細胞系增殖，對非分裂人類細胞的毒性最小。WT p53 的 RNA 沉默增加了 GSK461364 的抗增殖活性。由于許多癌癥療法往往對 p53 WT 患者更有效，因此 p53 缺陷腫瘤對 GSK461364 的更高敏感性可能為治療對其他化學療法以及這些基因型的早期線療法難治的腫瘤提供機會。GSK461364 是一種噻吩酰胺，在體外抑制純化的 Plk1 酶，Ki 為 2 nM，與 Plk2 和 Plk3 相比，對 Plk1 的選擇性超過 100 倍。GSK461364 是一種有效的細胞增殖抑制劑，在大多數(shù)經(jīng)測試的細胞系中，在低于 100 nM 時可導致 50% 的生長抑制 (GI50)，對人類非增殖細胞的毒性有限。細胞周期進程的抑制是濃度依賴性的，在高 GSK461364 濃度下 G2 期的初始延遲和在較低濃度下在 M 期停滯。目前，GSK461364 正在進行劑量遞增的首次人體試驗。TP53 基因突變的細胞系往往對 GSK461364 更敏感，并且通過 RNA 沉默抑制 p53 反應使某些 p53 野生型 (WT) 細胞的敏感性增加。此外，這些更敏感的細胞系也具有更高水平的染色體不穩(wěn)定性，這是與 TP53 突變相關的特征。在臨床前測試中，GSK461364 對多種 (>120) 腫瘤細胞系顯示出抗增殖活性，并有效抑制超過 83% 和 91% 的這些細胞系的增殖，IC50 值分別低于 50 和 100 nM。GSK461364 正在進行劑量遞增的首次人體試驗。TP53 基因突變的細胞系往往對 GSK461364 更敏感，并且通過 RNA 沉默抑制 p53 反應使某些 p53 野生型 (WT) 細胞的敏感性增加。此外，這些更敏感的細胞系也具有更高水平的染色體不穩(wěn)定性，這是與 TP53 突變相關的特征。在臨床前測試中，GSK461364 對多種 (>120) 腫瘤細胞系顯示出抗增殖活性，并有效抑制超過 83% 和 91% 的這些細胞系的增殖，IC50 值分別低于 50 和 100 nM。GSK461364 正在進行劑量遞增的首次人體試驗。TP53 基因突變的細胞系往往對 GSK461364 更敏感，并且通過 RNA 沉默抑制 p53 反應使某些 p53 野生型 (WT) 細胞的敏感性增加。此外，這些更敏感的細胞系也具有更高水平的染色體不穩(wěn)定性，這是與 TP53 突變相關的特征。在臨床前測試中，GSK461364 對多種 (>120) 腫瘤細胞系顯示出抗增殖活性，并有效抑制超過 83% 和 91% 的這些細胞系的增殖，IC50 值分別低于 50 和 100 nM。并且通過 RNA 沉默抑制 p53 反應使某些 p53 野生型 (WT) 細胞的敏感性增加。此外，這些更敏感的細胞系也具有更高水平的染色體不穩(wěn)定性，這是與 TP53 突變相關的特征。在臨床前測試中，GSK461364 對多種 (>120) 腫瘤細胞系顯示出抗增殖活性，并有效抑制超過 83% 和 91% 的這些細胞系的增殖，IC50 值分別低于 50 和 100 nM。并且通過 RNA 沉默抑制 p53 反應使某些 p53 野生型 (WT) 細胞的敏感性增加。此外，這些更敏感的細胞系也具有更高水平的染色體不穩(wěn)定性，這是與 TP53 突變相關的特征。在臨床前測試中，GSK461364 對多種 (>120) 腫瘤細胞系顯示出抗增殖活性，并有效抑制超過 83% 和 91% 的這些細胞系的增殖，IC50 值分別低于 50 和 100 nM。

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：929095-18-1

2） 同義名：GSK461364A

3） 分子式：C27H28F3N5O2S

4） 分子量：543.62

5） 外觀：固體粉末

6） 純度：>99%

7） 溶解性：溶于DMSO

保存與運輸方法

保存：2-8℃避光干燥保存，至少2年有效。 

運輸：室溫運輸。

注意事項

1） 本品儲存液置于≤-20℃避光保存，盡量避免反復凍融。通常情況下，-20℃至少一個月穩(wěn)定，-80℃至少6個月穩(wěn)定。

2） 本品僅用作科研用途，絕不可用于臨床診斷或治療藥物，絕不可用做食品或藥品。

3)為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

GSK461364的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。

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